Описание противогрибкового средства флуконазол

Флуконазол является противогрибковым средством представителем группы производные триазола. Он назначается для эффективного лечения поверхностных или системных грибковых инфекционных процессов, направленного на уничтожение чувствительных возбудителей.

Флуконазол относится к искусственным соединениям. Несмотря на это он обладает достаточно широким профилем безопасности. Соединение хорошо всасывается из кишечника в крови.

Как действует

Соединение обладает специфическим действием. Оно приводит к нарушению превращения органического соединения ланостерола в эргостерол, который является важным компонентом клеточной стенки. Это вызывает повышение ее проницаемости с последующим нарушением метаболизма, остановкой роста и размножения, а также гибелью микроорганизма. Соединение обладает достаточно высокой фунгистатической (подавление роста и размножения грибков) и фунгицидной (гибель грибковых возбудителей) активностью в отношении большого количества видов болезнетворных и условно-болезнетворных грибков. К ним относятся:

• Дрожжеподобные грибки рода Candida.
• Криптококки.
• Кокцидиоиды.
• Микроспоры.
• Трихофитон.
• Бластоцисты.
• Гистоплазмы.

После приема таблетки или капсулы внутрь активное вещество практически полностью всасывается в кровь. Он проникает во все ткани и жидкости организма, а также хорошо накапливается в роговом веществе эпидермиса кожи и ее придатков (ногти, волосы), где сохраняется в течение длительного периода времени. Соединение преимущественно выводится почками в неизмененном виде. Частично соединение метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов, которые также выводятся с мочой.

Когда назначается

Медицинским показанием для применения является уничтожение чувствительных возбудителей следующих грибковых инфекций:

• Системный микоз, вызванный криптококками, включая менингит, сепсис, поражение легких, кожи у лиц с нормальным иммунитетом или на фоне его недостаточности (врожденный или приобретенный иммунодефицит, включая ВИЧ СПИД).
• Генерализованный кандидоз, включая сепсис, диссеминацию возбудителей с поражением сердца, внутренних органов, глаз, структур мочеполовой системы.
• Поверхностный кандидоз, локализующийся в слизистых оболочках полости рта, пищевода, хронический атрофический процесс в полости рта, связанный с ношением зубных протезов.
• Неинвазивный кандидоз структур дыхательной системы.
• Поражение органов мочеполовой системы мужчин и женщин, вызванное дрожжеподобными грибками рода Candida.
• Отрубевидный лишай.
• Микозы стоп, тела, паховой области.
• Онихомикоз (грибковое поражение ногтевых пластинок).
• Глубокие эндемические микозы, к которым относится споротрихоз, кокцидиоидоз, гистоплазмоз.

Соединение может назначаться для профилактики грибковых инфекций, вызванных условно-болезнетворными возбудителями, на фоне существенного снижения функциональной активности иммунной системы.

Когда нельзя назначать

Выделяется несколько медицинских противопоказаний, при наличии которых исключается назначение соединения, к ним относятся:

• Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость.
• Период грудного вскармливания у женщины.
• Одновременное применение определенных лекарственных препаратов (эритромицин, терфенадин, амиодарин, астемизол).

С осторожностью используется при сопутствующей печеночной недостаточности, а также высоком риске развития аритмии (нарушение ритма или частоты сокращений сердца) на фоне органической патологии, нарушениях электролитного баланса, беременности. Перед назначением соединения медицинский специалист обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний.

Как применяется

Способ применения, дозировка и режим зависят от лекарственной формы препаратов:

• Капсулы – принимаются внутрь независимо от еды 1 раз в день в одно и то же время. Выделяются дозировки по 50, 100, 150 и 200 мг флуконазола в 1 капсуле. Для лечения микозов у взрослых людей принимается 1 капсула с дозой 150 или 200 мг. Для детей используются меньшие дозы.
• Сироп – выделяется дозировка 5 мг в 1 мл, принимается внутрь 1 раз в день в одно и то же время независимо от еды. Лекарственная форма обычно используется в педиатрии для лечения грибковых инфекций у детей.
• Раствор для инфузий – изготавливается 0,2% раствор флуконазола, который растворен в физиологическом растворе (объем 200 мл). Он вводится внутривенно капельно 1 раз в день в одно и то же время.

Средняя лечебная доза зависит от характера и тяжести патологического процесса:

• Кандидозы слизистых оболочек – 50-150 мг в сутки.
• Вагинальный кандидоз у женщин – 150 мг.
• Криптококкоз, генерализованный кандидоз – 200-400 мг, что зависит от тяжести течения патологии.

Длительность использования зависит от вида микоза, она варьирует в пределах от 7-14 дней до 1-го месяца.

Какие побочные эффекты

На фоне использовании любых лекарственных форм не исключается развитие негативных эффектов со стороны следующих систем органов:

• Система пищеварения – тошнота, которая может сопровождаться рвотой, боли в области живота с преимущественной локализацией в верхних отделах (эпигастрий), изменения вкуса. Реже нарушается функциональная активность печени, что сопровождается повышением активности ферментов АЛТ и АСТ в печеночных пробах.
• Сердечно-сосудистая система – увеличение продолжительности интервала QTна ЭКГ, что является предвестником развития аритмии, мерцание или трепетание желудочков, которые могут нести опасность для жизни человека.
• Нервная система – головная боль, периодическое головокружение, редко могут развиваться судороги поперечнополосатой скелетной мускулатуры.
• Мочевыделительная система – нарушение функции почек.
• Кровь и красный костный мозг – снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов в единице объема крови.
• Метаболизм – повышение концентрации триглицеридов, холестерина, а также снижение уровня калия в крови.
• Кода и подкожная клетчатка – выпадение волос (алопеция).
• Аллергические реакции – сыпь на коже, зуд, мультиформная экссудативная эритема, крапивница, ангионевротические отеки мягких тканей, анафилактиоидные реакции.

Появление первых признаков любых побочных эффектов является основанием для отмены лекарства с последующим медицинским наблюдением и назначением симптоматического лечения при необходимости.

С чем взаимодействует

Средство проникает во все биологические жидкости организма, поэтому он может взаимодействовать с лекарственными препаратами других фармакологических групп. Он повышает терапевтическую эффективность кумариновых антикоагулянтов, концентрацию зидовудина, циклоспорина, рифабутина и фенитоина. Удлиняется время полувыведения теофиллина, вследствие чего повышается риск развития интоксикации. Терфенадин и цизаприд повышают риск развития тяжелой аритмии. В связи с тем, что флуконазол может взаимодействовать с большим количеством различных препаратов об их возможном применении важно предупредить лечащего врача.

Какие особенности

Перед назначением лечащий врач должен обязательно обратить внимание на несколько следующих особенностей:

• Во избежание тяжелого хронического течения инфекционного процесса следует правильно выдерживать длительность курса терапии. Преждевременное прекращение использования флуконазола является причиной появления устойчивых форм грибков.
• При длительном использовании соединения рекомендуется периодически проводить лабораторные исследования с целью определения функционального состояния печени, почек.
• При нарушении функции печени орган обычно восстанавливается после прекращения использования медикамента.
• На фоне выраженного иммунодефицита существенно повышается риск развития кожных негативных реакций.
• Так как соединение может вызывать развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы на фоне его применения следует с особой осторожностью выполнять потенциально опасную работу.

В аптеках препараты отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется самостоятельное использование флуконазола, так как это может стать причиной негативных последствий для здоровья.

Передозировка

Существенное превышение рекомендуемой лечебной дозы сопровождается изменениями со стороны центральной нервной системы. Лечение заключается в промывании желудка, кишечника, а также назначении симптоматических мероприятий. Специфического антидота нет.

Представители

Соединение на фармацевтическом рынке представлено большим количеством препаратов, которые имеют следующие торговые названия – Дифлюкан, Флюкостат, Дифлазон, Форкан, Флукорал, Фунголон, Цискан, Майконил, Флукозан, Фангифлю, Проканазол, Нофуг, Микосист, Микомакс, Микофлюкан.

Благодаря тому, что флуконазол практически не метаболизируется в печени, он в отличие от других противогрибковых средств, переносится относительно хорошо. Поэтому соединение получило широкое распространение в клинической практике.