Характеристика противогрибкового средства итраконазол

Итраконазол относится к противогрибковым средствам производные триазола (соединение группы азолы). Он используется для этиотропного лечения грибковых инфекций с целью уничтожения чувствительных возбудителей. Лекарство может применяться для терапии локальных и системных микозов.

Итраконазол является синтетическим соединением, которое хорошо всасывается в кровь из кишечника, поэтому используется для лечения системных и поверхностных грибковых инфекций.

Как действует

Итраконазол подавляет синтез необходимого компонента клеточной стенки стерола (органическое соединение группы липиды). Это приводит к снижению проницаемости с последующим нарушением метаболизма, остановкой роста и размножения, а также гибелью чувствительных возбудителей. Противогрибковое средство обладает достаточной активностью в отношении различных видов болезнетворных и условно-болезнетворных грибков. К ним относятся микроспоры, эпидермофиты, трихофитон, дрожжеподобные грибки рода Candida, криптококки, паракокцидии, аспергиллы, гистоплазмы, бластомицеты.

После приема капсулы внутрь итраконазол хорошо всасывается в кровь. Он равномерно распределяется в тканях, где оказывает терапевтическое воздействие. Соединение накапливается в роговом слое кожи и ее придатков, где остается в течение длительного времени (несколько месяцев) после последнего приема капсулы. Итраконазол метаболизируется в клетках печени, приводя к существенному увеличению функциональной нагрузки на орган. Выделение из организма происходит преимущественно в кишечнике с калом.

Когда назначается

Основным показанием для медицинского применения итраконазола является этиотропная терапия микозов, направленная на уничтожение чувствительных грибковых возбудителей. Чаще всего препарат назначается при следующих группах заболеваний:

• Тропические микозы.
• Грибковые поражения кожи, слизистых оболочек, структур глаза.
• Вульвовагинальный кандидоз у женщин.
• Системный генерализованный канидоз.
• Онихомикоз с поражением ногтевых пластинок.
• Гистоплазмоз.
• Паракокцидиоз.
• Системный аспергиллез.
• Криптококкоз.
• Споротрихоз.
• Отрубевидный лишай.
• Бластомикоз.

Также препарат может назначаться для профилактики развития инфекционных процессов, вызванных условно-болезнетворными грибками на фоне выраженного врожденного или приобретенного (ВИЧ СПИД) иммунодефицита.

Когда нельзя применять

Выделяется несколько абсолютных медицинских противопоказаний, при наличии которых исключается применение итраконазола, к ним относятся:

• Беременность на любом сроке течения.
• Период грудного вскармливания (лактации) у женщин. При острой необходимости использования средства ребенок временно переводится на искусственное вскармливание адаптированным смесями, а грудное молоко сцеживается.
• Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью лекарство назначается при сопутствующей патологии печени, сопровождающейся развитием функциональной недостаточности органа, циррозе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также в детском и пожилом возрасте.

Как применяется

Способ и режим применения препаратов зависит от лекарственной формы:

• Капсулы – принимаются внутрь после еды, их не разжевывают и проглатывают целиком. Средняя доза составляет 200 мг итраконазола в сутки. Длительность терапии варьирует от нескольких дней до месяца, что зависит от характера, локализации и тяжести течения патологического процесса.
• Вагинальные свечи – назначаются для лечения вульвовагинального кандидоза у женщин, их вводят в полость влагалища 1 раз в день, обычно на ночь. Курс лечения зависит от тяжести течения заболевания и варьирует в пределах 1-2 недель.

При тяжелом течении поверхностного или глубокого микоза длительность терапии и дозу препарата определяет только лечащий врач.

Какие негативные реакции

На фоне пероральных лекарственных форм (капсул) возможно развитие негативных побочных реакций со стороны следующих систем органов:

• Пищеварительная система – тошнота, которая может сопровождаться рвотой, боли в животе, отсутствие аппетита (анорексия), запоры, повышение активности ферментов АСТ и АЛТ в печеночных пробах, указывающих на чрезмерную нагрузку на гепатоциты.
• Нервная система – головная боль, периодическое головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, периферическая нейропатия.
• Сердечно-сосудистая система – повышение уровня системного артериального давления, сердечная недостаточность, которая регистрировалась в небольшом количестве случаев.
• Кожа и подкожная клетчатка – выпадение волос (алопеция).
• Метаболизм – снижение уровня калия в крови (гипокалиемия).
• Мочеполовая система – появление белка в моче (альбуминурия), отечность тканей, связанная с недостаточным выведением жидкости почками, темное окрашивание мочи, снижение либидо (сексуальное влечение к противоположному полу), дисменорея (нарушение менструации у женщин), импотенция у мужчин.
• Дыхательная система – отек легких.
• Аллергические реакции – зуд кожи, сыпь, припухлость, крапивница, ангионевротические отеки тканей.

С чем взаимодействует

Итраконазол нельзя назначать одновременно с астемизолом, терфенадином, цизапридом, ловастатином, мидазоламом и триазоламом. Средство удлиняет лечебное действие циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина, блокаторов кальциевых каналов, а также пероральных антикоагулянтов. Средства, которые подавляют активность определенных ферментативных систем печени (ритонавир, кларитромицин, индинавир), приводят к ослаблению лечебного действия итраконазола. Рифампицин, пероральные антациды, фенитоин снижают биодоступность средства. Так как соединение может взаимодействовать с большим количеством препаратов других фармакологических групп, то об их возможном использовании рекомендуется предупреждать лечащего врача.

Какие особенности

Перед назначением средства медицинский специалист должен обязательно обращать внимание на несколько следующих особенностей:

• Пациентам с сопутствующей сердечной недостаточностью препарат может назначаться с особой осторожностью после оценки соотношения потенциального риска и ожидаемой пользы.
• В ходе длительного лечения важно проводить периодический лабораторный контроль функционального состояния печени, а также картины периферической крови.
• Молодым женщинам репродуктивного (детородного) возраста на фоне терапии следует использовать надежные методы контрацепции для предотвращения беременности, так как соединение может оказывать существенное негативное влияние на плод.
• Пациентам с недостаточной функциональной активностью иммунной системы (ВИЧ СПИД, состояние после трансплантации органов) требуется повышение дозы итраконазола.
• Не рекомендуется выполнение потенциально опасной работы, так как существует риск развития негативных реакций со стороны головного мозга.

В аптеках препараты отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельное применение, которое может стать причиной негативных последствий и осложнений.

Передозировка

При существенном превышении рекомендуемой дозы появляются или усиливаются симптомы негативных побочных эффектов.

Какие представители

Итраконазол содержится в большом количестве препаратов, которые имеют следующие торговые названия – Итразол, Ирунин, Орунгамин, Текназол, Кандитрал, Итраконазол-Сандоз, Румикоз, Орунгал, Итрамикол.

На сегодняшний день соединение получило широкое распространение. Это связано с достаточным спектром активности соединения, а также способностью накапливаться в тканях, где в течение длительного периода времени средство оказывает лечебное действие.