Описание противогрибкового средства кетоконазол

Кетоконазол является противогрибковым соединением, которое относится к группе химические производные азолов. Он используется для этиотропного лечения системных и поверхностных микозов, вызванных чувствительными грибковыми микроорганизмами.

Впервые кетоконазол был синтезирован в 1977 году. Он представляет собой синтетическое соединение, производное группы имидазолов.

Как действует

Кетоконазол обладает фунгистатическим (подавление роста и размножения) и фунгицидным (уничтожение грибков) терапевтическим действием. Его реализация происходит за счет подавления активности ферментативных систем, ответственных за синтез стеролов. Снижение количества стеролов в клеточной стенке приводит к повышению ее проницаемости с последующим нарушением метаболизма и гибелью грибков. Соединение обладает достаточной активностью в отношении значительного количества различных видов грибков:

• Дрожжевые грибки.
• Дерматофиты.
• Эумицеты.
• Диморфные грибки.

Также кетоконазол приводит к гибели некоторых штаммов бактерий стафилококков и стрептококков. К нему нечувствительны аспергиллы и зигомицеты.

После приема таблетки внутрь компонент хорошо всасывается в кровь. Он равномерно распределяется в тканях, хорошо накапливается в роговом веществе кожи и ее придатков, где оказывает лечебное действие. Метаболизм происходит в печени, неактивные продукты распада выводятся преимущественно с калом.

Когда назначается

Использование целесообразно для этиотропного лечения грибковых инфекций, направленного на уничтожение чувствительных возбудителей:

• Дерматомикозы, характеризующиеся поражением кожи и ее придатков.
• Инфекционные процессы, вызванные дрожжеподобными грибками.
• Грибковая паронихия.
• Разноцветный лишай.
• Грибковое поражение кишечника.
• Патология глаз, вызванная различными грибками.
• Кандидоз влагалища у женщин.
• Кожный лейшманиоз.
• Себорейный дерматит.
• Системный паракокцидиоз, гистоплазмоз, кокцидиоз, бластомикоз.
• Грибковый сепсис.

Также средство назначается для профилактики развития инфекционных процессов, вызванных условно-болезнетворной грибковой микрофлорой на фоне ВИЧ СПИД и других тяжелых нарушений функциональной активности иммунитета.

Когда нельзя использовать

Применение исключается при наличии у человека следующих медицинских противопоказаний:

• Период грудного вскармливания у женщин.
• Беременность на любом сроке течения.
• Патология печени, сопровождающаяся нарушением функционального состояния органа.
• Индивидуальная непереносимость.

Перед началом применения лекарства важно убедиться в отсутствии противопоказаний.

Как используется

Применение зависит от лекарственной формы, в которой выпускается препарат с ним:

• Крем или мазь – наносятся на участок кожи или ее придатков, пораженный грибковым процессом обычно 1 раз в день.
• Шампунь используется для мытья головы (шампуни применяются при появлении перхоти, спровоцированной развитием грибковой инфекции).
• Капсулы, таблетки – принимаются внутрь до еды, дозировка подбирается врачом индивидуально.

Какие негативные реакции

Чаще развитие побочных эффектов регистрируется после применение лекарственных форм с для приема внутрь со стороны следующих систем органов:

• Система пищеварения – тошнота, сопровождающаяся периодической рвотой, боли в животе, понос, повышение активности печеночных трансаминаз после проведения печеночных проб (показатель чрезмерной функциональной нагрузки на клетки печени). Не исключается развитие лекарственного гепатита.
• Нервная система – головная боль, периодическое головокружение, обратимое повышение внутричерепного давления, нарушение чувствительности кожи.
• Кровь и красный костный мозг – снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов в крови, гемолитическая анемия (малокровие, обусловленное повышенным разрушением эритроцитов).
• Кожа и подкожная клетчатка – алопеция (выпадение волос) различной степени выраженности и локализации.
• Мочеполовая система – дисменорея у женщин, олигоспермия (уменьшение количества сперматозоидов), нарушение эрекции, снижение либидо (сексуальное влечение к противоположному полу) у мужчин.
• Аллергические реакции – сыпь на коже, зуд, лекарственная лихорадка, крапивница, ангионевротические отеки различной локализации.

При появлении первых признаков развития побочных эффектов использование препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

С чем взаимодействует

Кетоконазол всасывается в кровь и метаболизируется в печени, поэтому он может взаимодействовать с различными медикаментами других групп:

• Гепатотоксические средства, алкоголь повышают негативное влияние на печень.
• Повышение концентрации сульфонилмочевины с увеличением вероятности развития гипогликемии (чрезмерное снижение уровня сахара в крови).
• Ослабление терапевтического действия амфотерицина В.
• Повышение концентрации в крови циклоспорина, дигоксина, триазолама, непрямых антикоагулянтов, мидазолама, метилпреднизолона.
• Увеличение биодоступности индинавира.
• Угнетение действия кортикотропина на надпочечники.
• Усиление токсичности фенитонина.
• В сочетании с терфенадином, цизапридом, астемизолом существенно повышается риск развития тяжелых нарушений частоты и ритма сокращений сердца.
• Ухудшение всасывания кетоконазола при одновременном применении с препаратами, которые снижают кислотность желудка (антациды, антихолинэргические лекарственные средства, блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы).
• При одновременном назначении с пероральными контрацептивами с низким содержанием гормонов у женщин повышается риск развития кровотечений.
• Увеличение концентрации в крови силденафила, варденафила и других препаратов, используемых для лечения эректильной дисфункции у мужчин.

Перед началом использования препарата следует предупредить лечащего врача о возможном применении лекарств других групп.

Какие особенности

Перед началом применения лекарств важно обратить внимание на несколько следующих особенностей:

• При длительном курсе терапии обязательно следует проводить лабораторный контроль функционального состояния печени, почек, а также картины периферической крови.
• Если проводилось лечение с использованием глюкокортикостероидов, то кетоконазол можно назначать не раньше, чем через 2 недели после их отмены.
• У пациентов с наличием сниженной кислотности желудка (гипохлоргидрия) возможно существенное снижение эффективности препарата из-за нарушения всасывания.
• Использование высоких доз требует контроля функционального состояния надпочечников.
• Средство не оказывает непосредственного влияния на состояние головного мозга.

Соединение можно применять только после соответствующего назначения врача. Попытка самостоятельного использования противогрибкового средства может привести к развитию существенных осложнений.

Передозировка

Существенное превышение рекомендуемой терапевтической дозы сопровождается появлением или усилением признаков развития негативных реакций и побочных эффектов. В этом случае назначается промывание желудка, кишечные сорбенты, а также симптоматическое лечение.

Какие представители

Кетоконазол сегодня широко применяется в клинической практике. Он представлен различными препаратами, которые имеют следующие торговые названия – Ливарол, Микозорал, Себозол, Ороназол, Фунгавис, Фунгинок, Низорал, Дермазол, Перхотал, Микокет, Миканисал.

Средство обладает достаточно широким спектром активности в отношении различных видов болезнетворных и условно-болезнетворных грибков, поэтому он получил широкое применение в клинической практике.