Характеристика противогрибкового средства флуцитозин

Флуцитозин является синтетическим противогрибковым средством химическим производным пиримидина (фторированный пиримидин). Он используется для этиотропного лечения грибковых инфекций, которые характеризуются тяжелым течением и вызваны чувствительными к действующему веществу грибковыми микроорганизмами.

Флуцитиозин из крови хорошо и равномерно распределяется в тканях, поэтому он используется для лечения системных грибковых инфекций, которые имеют тяжелое течение.

Как действует

Флуцитозин оказывает фунгистатическое (подавляет рост и размножение грибков) и фунгицидное (вызывает гибель чувствительных грибковых микроорганизмов) лечебное действие. Механизм терапевтического эффекта соединения заключается во встраивании в РНК (рибонуклеиновая кислота), что приводит к блокаде синтеза белковых соединений с последующей гибелью клетки. Флуцитозин обладает широким спектром активности в отношении значительного количества различных видом грибков:

• Дрожжеподобные грибки рода Candida.
• Криптококки.
• Возбудители хромобластомикоза.
• Аспергиллы.

Соединение практически не оказывает негативного влияния на клетки человека, что связано с различным метаболизмом грибковых и млекопитающих теплокровных организмов.

После внутривенного введения или приема внутрь флуцитозин быстро накапливается в крови и равномерно распределяется в тканях. Он проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани структур центральной нервной системы, а также через плацентарный барьер в организм развивающегося плода. Из организма человека соединение преимущественно выводится почками с мочой. Период полувыведения зависит от функционального состояния органов мочевыделительной системы и в среднем составляет 6-7 часов у взрослых людей.

Когда назначается

Основным медицинским показанием для использования флуцитозина является этиотропная терапия грибковых инфекционных заболеваний, которые имеют тяжелое течение и вызваны чувствительными микроорганизмами, к ним относятся:

• Системный кандидоз, имеющий тяжелое течение, в частности на фоне резкого снижения функциональной активности иммунной системы.
• Генерализованный криптококкоз.
• Аспергиллез.
• Криптококкоз.
• Хромобластомикоз.

В большинстве случаев флуцитозин назначается совместно с другими противогрибковыми средствами для системного использовании, в частности с амфотерицином В. В большинстве случаев препарат используется в условиях медицинского стационара.

Когда нельзя применять

Выделяется ряд медицинских противопоказаний, при наличии которых исключается применение флуцитозина, к ним относятся:

• Гиперчувствительность, которая характеризуется появлением специфических реакций непереносимости после введения или приема лекарства.
• Хроническая или острая почечная недостаточность, характеризующаяся нарушением функционального состояния органа.
• Беременность и период грудного вскармливания у женщины, так как достоверных данных о безопасности флуцитозина для организма развивающегося плода и беременной женщины на сегодняшний день нет.

Перед назначением лекарства, содержащего в своем составе флуцитозин, врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний у пациента. На сегодняшний день есть данные о мутагенном влиянии соединения на организм развивающегося плода. Известно, что флуцитозин может вызвать сращивание позвонков ребенка во время внутриутробного развития.

Какие негативные реакции

Системное применение лекарств, которые содержат в своем составе флуцитозин, может стать причиной развития побочных эффектов со стороны нескольких систем органов:

• Пищеварительная система – тошнота, которая может сопровождаться рвотой, понос, боли в области живота, отсутствие аппетита, сухость во рту, повышение активности ферментов печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), которое указывает на чрезмерную функциональную нагрузку на орган, желтуха, формирование язвы желудка или двенадцатиперстной кишки с последующим развитием кровотечения. В единичных случаях была зарегистрирована острая печеночная недостаточность.
• Периферическая и центральная нервная система – общая слабость, чрезмерная усталость, нарушение походки (атаксия), нарушение сознания, вплоть до его потери, нарушение чувствительности кожи, галлюцинации, психоз, потеря слуха, периферическая нейропатия, выраженная сонливость, судороги поперечнополосатой скелетной мускулатуры.
• Сердечно-сосудистая система – остановка сердца, которая регистрировалась в единичных случаях.
• Кровь и красный костный мозг – гемолитическая анемия (малокровие, связанное с повышенным разрушением эритроцитов), отсутствие гранулоцитов в периферической крови, снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов, повышение количества эозинофилов.
• Мочеполовая система – развитие острой почечной недостаточности, азотемия, повышение концентрации мочевины и остаточного азота в крови, что указывает на снижение функциональной активности почек.
• Кожа и ее придатки – токсический эпидермальный некролиз, повышенная чувствительность кожи к свету.
• Аллергические реакции – сыпь на коже, зуд, изменения, напоминающие ожог крапивой, ангионевротические отеки периферических тканей, анафилактический шок, который несет непосредственную угрозу для жизни человека.
• Метаболизм – снижение уровня сахара и калия в крови.
• Общие изменения – повышение температуры тела.

Появление первых признаков развития негативных реакций является основанием для отмены препаратов, содержащих в своем составе флуцитозин, а также назначения соответствующих терапевтических мероприятий при необходимости.

С чем взаимодействует

При одновременном применении флуцитозина с амфотерицином В усиливается (суммация) их противогрибковое лечебное действие. При необходимости комбинированного назначения лекарственных средств цитостатиков требуется контроль состояния периферической крови, так как повышается риск развития апластической анемии. Во время внутривенного введения препаратов с флуцитозином исключается добавление во флакон других препаратов.

На что обращать внимание

Лекарства, которые содержат в своем состав флуцитозин, выпускаются в лекарственных формах таблетки (капсулы) для приема внутрь и раствор для парентерального внутривенного введения. Они назначаются только медицинскими специалистами с обязательным учетом нескольких следующих особенностей:

• Пациентам с сопутствующей патологией почек, приводящей к нарушению их функционального состояния, требуется постоянный контроль работы органов мочевыделительной системы.
• При наличии печеночной недостаточности контроль функционального состояния органа проводится не реже 1-го раза в месяц.
• Лабораторный контроль картины периферической крови обычно проводится 1 раз в 2 недели.
• При длительном поддержании высокой концентрации флуцитозина в крови (свыше 100 мг/л) существенно повышается риск развития негативных реакций со стороны различных органов и систем.
• Для объективной оценки концентрации флуцитозина кровь лучше брать незадолго до следующего введения препарата или его приема внутрь.

В аптечной сети лекарства, содержащие в своем составе флуцитозин, отпускаются только на основании рецепта врача. Попытка самостоятельного приема или внутривенного введения препаратов может привести к тяжелым последствиям для здоровья.

Какие представители

Основным представителем препаратов, которые содержат в своем составе флуцитозин, является Анкотил. Он выпускается в лекарственной форме раствор для парентерального внутривенного капельного введения и используется для лечения тяжелого течения грибковых инфекционных заболеваний. Препарат назначается только лечащим врачом по строгим медицинским показаниям.