Противогрибковые средства группы эхинокандины, когда используются, противопоказания

Противогрибковые средства группы эхинокандины являются современными препаратами, действующее вещество которых имеет полусинтетическое происхождение. Они обладают достаточно высокой активностью в отношении некоторых дрожжеподобных грибков, в частности различных представителей рода Candida.

Эхинокандины являются полусинтетическими производными липопептидов. Они метаболизируются в печени без участия ферментативной системы Р450, поэтому практически не взаимодействуют с другими лекарственными средствами, а также характеризуется невысокой токсичностью.

Как действуют

Механизм терапевтического эффекта эхинокандинов заключается в фунгистатическом (подавление роста и активности грибковых клеток) и фунгицидном (гибель возбудителей) действии. Оно реализуется за счет того, что происходит подавление функциональной активности внутриклеточных ферментов, ответственных за синтез бета-глюканов. Соединения входят в состав клеточной стенки грибков. Уменьшение их количества, спровоцированное действием эхинокандинов, приводит к изменению проницаемости клеточной стенки, нарушению метаболизма грибковых клеток с последующей остановкой их роста, размножения и гибелью. Препараты, содержащие эхинокандины обладают активностью в отношении дрожжеподобных грибков рода Candida, аспергилл, гистоплазмы, бластомицетов.

Эхинокандины равномерно распределяются в тканях организма. Они метаболизируются в печени без участия системы ферментов Р450. Неактивные продукты распада выводятся преимущественно с мочой.

Когда назначают

Основным медицинским показанием для назначения противогрибковых препаратов группы эхинокандины является лечение и профилактика инфекций, вызванных дрожжеподобными грибками рода Candida, особенно у лиц, перенесших аллогенную трансплантацию костного мозга и на фоне выраженного снижения количества нейтрофилов в единице объема крови (нейтропения). Также препарат назначается для профилактики развития кандидоза у пациентов, получающих лечение с применением производных гормонов глюкокортистероидов, которые приводят к снижению функциональной активности иммунной системы.

Когда нельзя применять

Противогрибковые препараты группы эхинокандины характеризуются достаточно высоким профилем безопасности. Они не назначаются при наличии нескольких следующих медицинских противопоказаний:

• Индивидуальная непереносимость, которая характеризуется развитием различных реакций гиперчувствительности в ответ на поступление эхинокандинов в организм.
• Беременность на любом сроке течения – эхинокандины оказывают неблагоприятное воздействие на организм развивающегося плода и могут привести к необратимым изменениям.
• Период лактации (грудное вскармливание) у женщин, так как безопасность препаратов для организма младенца остается недоказанной.
• Тяжелая недостаточность функциональной активности печени и почек, в которых осуществляется метаболизм и последующее выведение эхинокандинов.

Перед назначением лекарственных средств лечащий врач обязательно убеждается в отсутствии медицинских противопоказаний у пациента.

Какие побочные эффекты

Эхинокандины переносятся достаточно хорошо, так как являются практически нетоксичными для организма человека. В редких случаях после начала применения лекарственных средств регистрировались негативные реакции со стороны нескольких систем органов:

• Пищеварительная система – тошнота, на высоте интенсивности которой может развиваться рвота, понос, боли в области живота.
• Печень и структуры гепатобилиарной системы – повышение активности ферментов АЛТ и АСТ, что указывает на значительное повышение функциональной нагрузки на гепатоциты (клетки печени).
• Нервная система – периодические головные боли различной степени выраженности, реже развивается сонливость, извращение вкуса, тремор (дрожание) рук, бессонница, чувство тревоги.
• Сердечно-сосудистая система – учащение сокращений сердца, флебит (воспаление стенок венозных сосудов) в области введения парентеральных лекарственных форм эхинокандидов.
• Органы дыхания – одышка, которая встречается очень редко.
• Мочевыделительная система – нарушение функционального состояния почек.
• Кровь – снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкоцитов (лейкопения) в единице объема крови.
• Иммунитет – развитие аллергических реакций, которые могут иметь различный характер и выраженность.

Появление первых признаков развития негативных реакций является основанием для отмены препарата. Возможность дальнейшего применения эхинокандинов определяется только лечащим врачом в индивидуальном порядке.

С чем взаимодействуют

Так как метаболизм эхинокандинов проходит без участия ферментов печени системы Р450, то они практически не взаимодействуют с лекарственными средствами других фармакологических групп. Несмотря на это перед назначением препаратов важно предупредить лечащего врача о возможном применении других медикаментов.

На что обращать внимание

На фоне применения эхинокандинов важно обращать внимание на несколько следующих мер предосторожности:

• При внутривенном введении препаратов возможно развитие гемолиза (разрушение эритроцитов), что требует назначения неотложных терапевтических мероприятий.
• На фоне лечения препаратами важно периодически проводить контроль функционального состояния печени (анализ печеночные пробы), крови (клинический анализ крови) и почек (клинический анализ мочи).
• Любые признаки развития негативных реакций или начинающегося гемолиза являются основанием для отмены препарата, дальнейшего обследования и при необходимости лечения пациента.
• После назначения лекарства вождение автомобиля рекомендуется на определенный промежуток времени исключить.

Какие представители

Противогрибковые средства группы эхинокандины включают несколько представителей:

• Микафунгин (Микамин) – препарат выпускается в лекарственной форме для внутривенного введения. Он назначается для лечения тяжелой формы кандидоза у взрослых людей.
• Каспофунгин (Кансидас) – лекарство предназначено для парентерального введения.
• Анидулафунгин (Эраксис) – назначается при инвазивном кандидозе только для взрослых людей.

Эхинокандины относятся к противогрибковым препаратам второго ряда, которые назначаются при недостаточной активности других лекарственных средств.