Когда и как используется клофелин для снижения артериального давления

Клофелин - оказывает действие на центральную регуляцию давленияКлофелин используется для снижения артериального давления, в частности при гипертоническом кризе, а также для комплексной терапии наркотической зависимости. Лекарство выпускается в нескольких лекарственных формах, обеспечивающих удобство его применения.

Действующее вещество препарата было синтезировано в 60-х года ХХ века. Оно разрабатывалось как средство борьбы с насморком. Но в ходе клинических исследований было обнаружено выраженное гипотензивное действие.

Какой механизм действия

Препарат Клофелин в качестве основного действующего вещества содержит клонидин. Он выпускается в нескольких лекарственных формах, к которым относятся глазные капли, таблетки и раствор для парентерального введения. Соединение оказывает влияние на центральные механизмы регуляции уровня системного артериального давления. Клонидин стимулирует активность альфа2-рецепторов синапсов тормозящих структур центральной нервной системы, за счет чего реализуется несколько физиологических эффектов:

  • Снижение артериального давления за счет уменьшения периферического сопротивления артериальных сосудов и уменьшения частоты сокращений сердца.
  • Увеличение кровотока в почках.
  • Сужение сосудов головного мозга с уменьшением объема кровотока в нем.
  • Уменьшение проявлений опиатной и алкогольной зависимости.
  • Седативное действие на кору головного мозга, при увеличении дозировки реализуется снотворный эффект.

После парентерального введения раствора или приема таблетки внутрь действующее вещество быстро и практически полностью попадает в системный кровоток. Оно равномерно распределяется в тканях, через гематоэнцефалический бартер проникает в структуры центральной нервной системы, где оказывает лечебное действие. Клонидин метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений (промежуточные и конечные продукты распада), которые выводятся с мочой.

Когда назначается

Клофелин в лекарственной форме раствор для парентерального введения и таблетки назначается при наличии следующих медицинских показаний:

  • Гипертонический криз – резкое и выраженное повышение артериального давления, которое обычно бывает при гипертонической болезни.
  • Артериальная гипертония, когда возникает необходимость использования Клофелина, так как достичь необходимого эффекта от использования других антигипертензивных препаратов не удается.
  • Абстинентный синдром – препарат используется для комплексного лечения психической и физической алкогольной или опиатной зависимости.

Медикамент в форме глазных капель применяется для лечения открытоугольной глаукомы.

Когда нельзя применять

Соединение нельзя назначать при наличии у пациента следующих медицинских противопоказаний:

  • Чувствительность (гиперсенсибилизация) к любому из компонентов лекарства.
  • Снижение уровня давления – гипотония.
  • Нарушение кровообращения в головном мозгу, в том числе на фоне транзиторной ишемической атаки или инсульта.
  • Выраженный атеросклероз, с первоочередным поражением сосудов головного мозга.Клофелин может применяться мошенниками для усыпления жертвы
  • Патологические состояние, сопровождающиеся выраженным сужением артерий – болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз.
  • Нарушения частоты и ритма сокращения – брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, слабость синусового узла.
  • Перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда.
  • Тяжелое течение ишемии сердца.
  • Выраженное нарушение функционального состояния почек.
  • Депрессия (длительное и выраженное снижение настроения), в том числе перенесенная в прошлом.
  • Одновременный прием алкоголя или использование лекарственных средств группы трициклические антидепрессанты.

Лекарство назначается врачом после того, как он убеждается в отсутствии противопоказаний.

Как применяется, дозы

В качестве антигипертензивного средства используются формы препарата в виде таблеток или раствора для парентерального введения.

Таблетки принимаются внутрь три раза в сутки. Разовая доза 0,3 или 0,45 мг, что зависит от выраженности повышения уровня системного артериального давления. При необходимости доза повышается до 1,5 мг в сутки (0,5 мг 3 раза в день). Длительность курса лечения определяется лечащим врачом, в среднем она составляет 6-12 дней.

Раствор (0,15%) для парентерального использования вводится подкожно или внутримышечно в неразведенном виде. При необходимости допускается внутривенное струйное введение раствора. Предварительно его разводят в 10-20 мл физиологического раствора (0,9% натрия хлорид), после чего медленно вводят в вену. 

Парентеральное применение препарата допускается только в условиях стационара по строгим медицинским показаниям. Нельзя вводить раствор дома, так как существует высокая вероятность развития осложнений, включая выраженную артериальную гипотонию.

Какие негативные реакции

Клофелин является сильнодействующим соединением, поэтому на фоне применения существует риск развития следующих негативных реакций со стороны нескольких систем органов:

  • Сердце и сосуды – изменение частоты и ритма сокращений сердца, развитие застойной сердечной недостаточности с отеками периферических мягких тканей, изменения на ЭКГ, свидетельствующие о нарушении проводимости, ортостатическая гипотензия (выраженное снижение артериального давления после изменения положения тела из горизонтального в вертикальное), синдром Рейно.
  • Пищеварительная система – снижение аппетита вплоть до его полного отсутствия (анорексия), сухость во рту, снижение секреторной активности желудка с нарушением пищеварения (отрыжка тухлым воздухом, метеоризм, неустойчивый стул), боли в животе различной степени выраженности, воспаление околоушных слюнных желез (паротит), тошнота с периодической рвотой.
  • Гепатобилиарная система – повышение активности ферментов печеночных трансаминаз в крови (АСТ, АЛТ), свидетельствующее о повышенной функциональной нагрузки на гепатоциты (клетки печени).
  • Нервная система и психиатрические изменения – головная боль различной степени выраженности, плохой сон, быстрая утомляемость, спутанность сознания, чрезмерная седация вплоть до снотворного эффекта, возбуждение с галлюцинациями, снижение скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, нарушение чувствительности кожи (парестезии), дрожание рук (тремор), острое нарушение психического состояния (делирий).
  • Органы чувств – нарушение аккомодации, снижение образования слезной жидкости, сухость, жжение в глазах, нечеткость зрения.
  • Дыхательная система – сухость слизистых оболочек, заложенность носа, нарушение дыхания.
  • Метаболизм – преходящее повышение концентрации глюкозы, активности фермента креатинфосфаткиназы в крови, задержка ионов натрия и жидкости, которая сопровождается отеком периферических мягких тканей различной степени выраженности.
  • Мочевыделительная и половая система – никтурия (преобладание ночного диуреза), нарушение мочеиспускания, сопровождающееся задержкой мочи, у мужчин может быть эректильная дисфункция, снижение либидо (сексуальное влечение к противоположному полу).
  • Опорно-двигательная система – боли в мышцах (миалгия), суставах (артралгия), периодические судороги икроножных мышц.
  • Кровь и красный костный мозг – снижение количества тромбоцитов в единице объема крови (тромбоцитопения).
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, появление которой сопровождается зудом, изменения по типу ожога крапивой (крапивница), выраженные отеки периферических мягких тканей, обусловленные повышением проницаемости стенок кровеносных сосудов (ангионевротический отек Квинке).

При появлении признаков прием или введение медикамента прекращают. Вопрос о возможности дальнейшего применения решает лечащий врач в зависимости от тяжести и характера негативной реакции.

Какие особенности

Медикамент обладает сильным действием. При его использовании следует обращать внимание на несколько особых рекомендаций:

  • Пациентам с сопутствующей патологией сердца, характеризующейся нарушением частоты и ритма сокращений на фоне использования лекарства, следует пребывать под постоянным медицинским наблюдением.
  • Прекращение использования лекарства должно проводиться с осторожностью, так как существует риск развития «синдрома отмены». Рекомендуется постепенно снижать дозировку, а не сразу прекращать прием таблеток или введение раствора. Чем дольше использовался Клофелин, тем выше вероятность «синдрома отмены».Клофелин в лекарственной форме раствор для парентерального введения
  • Применение лекарства в высоких дозировках приводит к выраженному эффекту седации и снотворному действию.
  • Нельзя комбинировать с алкоголем, так как в этом случае реализуется тяжелый снотворный эффект, вплоть до смертельного исхода. Данное свойство лекарства используется мошенниками для введения жертвы в глубокий сон. При совместном выпивании алкогольных напитков подмешиваются таблетки Клофелина, на фоне опьянения человек не замечает, как крепко засыпает.
  • Соединение способствует снижению продукции слюны, что провоцирует развитие стоматита, кариеса и других патологических процессов в полости рта.
  • На фоне применения лекарства систематически проводится контроль уровня системного артериального давления.
  • После начала приема препарата не исключается получение ложноположительной реакции Кумбса, а также транзиторное повышение уровня соматотропного гормона, что должно учитываться во время проведения диагностических мероприятий.
  • Во время использования медикамента исключается выполнение потенциально опасной работы, включая вождение автомобиля.

Препарат отпускается после назначения врача. Его нельзя применять самостоятельно, так как очень высокий риск развития негативных реакций, а также требуется постоянное медицинское наблюдение и мониторинг жизненно важных функций.

Превышение дозы

Передозировка несет опасность для жизни пациента. Она сопровождается появлением следующих симптомов:

  • Неприятная и заметная сухость во рту.
  • Сонливость, седация, спутанность сознания, кома.
  • Гипотония вплоть до коллапса (критическое снижение давления, при котором ток крови практически прекращается).
  • Нарушение работы сердца, сопровождающееся выраженной брадикардией (частота сокращений менее 60 в минуту), нарушением проводимости через атриовентрикулярный узел.
  • Снижение температуры тела (гипотермия).

Иногда на фоне передозировки возможно парадоксальное повышение артериального давления. Лечение превышения лечебной дозы включает отмену препарата. После употребления таблеток внутрь выполняется промывание желудка и кишечника, назначаются энтеросорбенты (активированный уголь или аналоги). При тяжелых функциональных изменениях со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы проводится патогенетическое и симптоматическое лечение в условиях медицинского стационара. При необходимости пациент переводится в палату интенсивной терапии.

Представители

Основным представителем препаратов с клонидином является Клофелин. Препарат выпускается в лекарственных формах таблетки, раствор для парентерального введения и глазные капли для применения в офтальмологической практике.

Клофелин относится к сильнодействующим соединениям, поэтому его нельзя принимать самостоятельно. Передозировка или неправильное применение могут привести к тяжелым нарушениям в организме и даже летальному исходу.