Механизм действия и представители группы антагонисты кальция

Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов) – обширная группа медикаментозных средств, которые используются для лечения патологии сердечно-сосудистой системы, требующей снижения уровня системного артериального давления. Препараты назначаются врачом при наличии соответствующих показаний. За счет наличия определенных особенностей фармакодинамики и фармакокинетики препараты данной группы могут использоваться в течение длительного времени, а при необходимости пожизненно.

Блокаторы кальциевых каналов получили широкое распространение в кардиологии. Они часто используются в комбинации с другими антигипертензинвыми средствами для длительного контроля уровня системного артериального давления.

Как действуют

Действующие вещества препаратов представителей группы антагонисты кальция оказывают воздействие на мышечные клетки сердца и стенок артериальных сосудов. Оно реализуется за счет того, что соединение оказывает блокирующее влияние на медленные кальциевые каналы L-типа, которые локализуются в мембранах мышечных клеток. В результате снижается концентрация ионов кальция внутри, что приводит к уменьшению их тонуса. Это приводит к реализации нескольких фармакодинамических эффектов:

• Нормализация частоты и ритма сокращений сердца.
• Расширение коронарных сосудов (артерии, которые питают сердце) с улучшением трофики миокарда.
• Снижение тонуса гладких мышц и расширение просвета всех артериальных сосудов организма, в результате чего снижается артериальное давление.
• Уменьшение периферического сопротивления сосудов за счет увеличения их диаметра, что способствует облегчению работы сердца.

После приема пероральной формы лекарства все антагонисты кальция хорошо всасываются в кровь. Они равномерно распределяются в тканях, где оказывают лечебное действие. Блокаторы кальциевых каналов метаболизируются в печени, неактивные продукты распада выводятся преимущественно почками. Большинство соединений группы оказывают терапевтическое действие в течение 24 часов, поэтому таблетка или капсула принимается 1 раз в день.

Когда назначаются

Лекарства группы антагонисты кальция применяются для длительной терапии артериальной гипертонии, сопровождающейся повышением давления. Некоторые представители могут использоваться для ургентной борьбы с выраженным повышением артериального давления («препараты скорой помощи»). Обычно такие средства изготавливаются в лекарственных формах капли для приема внутрь или таблетки под язык (сублингвальные таблетки).

Когда нельзя применять

Лекарства группы блокаторы кальциевых каналов (в литературе встречается аббревиатура БКК) переносятся хорошо. Выделяется 2 абсолютных противопоказания к их применению:

• Индивидуальная непереносимость, которая обычно сопровождается развитием реакций повышенной чувствительности.
• Артериальная гипотония– состояние, которое часто имеет патологическое происхождение и сопровождается снижением артериального давления.

Выявление медицинских показаний и противопоказаний к использованию антагонистов кальция должен осуществлять врач.

Какие негативные реакции

После начала приема лекарств группы блокаторы кальциевых каналов возможно развитие следующих негативных реакций:

• Головная боль различной степени выраженности.
• Головокружение, которое часто бывает результатом снижения кровотока в головном мозге на фоне увеличения диаметра артерий.
• Гиперемия (покраснение) кожи лица, которое часто сопровождается неприятным ощущением дискомфорта в виде жара («приливы жара»).
• Отеки мягких тканей ног в области лодыжек.
• Резкое снижение артериального давления ниже нормальных показателей.

При появлении первых признаков развития побочных эффектов дальнейшее использование препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Специалист при необходимости назначит симптоматическое лечение, а также определит целесообразность дальнейшего применения медикамента.

Какие особенности

Блокаторы кальциевых каналов получили широкое распространение в клинической практике. Во время их использования обязательно обращают внимание на несколько особенностей:

• При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами их лечебное действие суммируется (усиливается), поэтому риск развития артериальной гипотонии выше.
• Антагонисты кальция хорошо подходят пациентам, у которых имеется индивидуальная непереносимость к антигипертензивным средствам других групп.
• После приема лекарства потенциально опасную работу следует выполнят с осторожностью, так как не исключается развитие негативных реакций в виде головокружения и снижения концентрации внимания. Пациентам с артериальной гипертонией не рекомендуется работа на высоте.
• В случае резкого снижения давления (сопровождается головокружением, слабостью, потемнением в глазах, иногда головной болью) следует прекратить прием препарата. Для лучшего притока крови к головному мозгу нужно лечь на спину, а под ноги подложить валик, чтобы они находились в возвышенном положении.

Какие представители

На современном фармакологическом рынке широкое распространение получили следующие представители группы антагонисты кальция (указаны непатентованные международные названия, торговые марки препаратов приведены в скобках):

• Нифедипин (Кордафен, Коринфар, Фенигидин, Адалат) – препарат, который используется для ургентного снижения давления. Он выпускается в форме таблетки, которые для быстрого получения эффекта размещаются под язык. Лекарство может привести к учащению сокращений сердца, развитию головной боли. Его нельзя назначать при болях в области сердца, так как это может привести к ухудшению состояния пациента.
• Нифедипин с замедленным высвобождением и всасыванием действующего вещества (Кордафлекс ретард, Коринфар УНО) – препарат может использоваться в качестве средства для курсового лечения гипертонической болезни. За счет медленного высвобождения действующего вещества препарат реже вызывает развитие побочных эффектов. Данный медикамент разрешается для использования беременным женщинам.
• Амлодипин (Амлотоп, Норвакс, Амловас, Калчек, Стамло) – самый популярный представитель антагонистов кальция. Препарат назначается для лечения гипертонической болезни различной степени тяжести, в том числе с антигипертензинвными средствами других групп. После приема таблетки лечебный эффект развивается медленно, но сохраняется в течение длительного времени.
• Фелодипин (Фелодип, Плендил) – блокатор кальциевых каналов, который преимущественно используется в западных странах. Он вызывает положительный терапевтический результат у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом, хронической патологией легких, стенокардией.
• Лерканидипин (Леркамен) – препарат последнего поколения, обладает высоким избирательным действием в отношении артериальных сосудов, практически не приводит к развитию побочных эффектов. Препарат нельзя назначать пациентам с тяжелым течением стенокардии.

Все лекарства группы блокаторы кальциевых каналов нельзя применять самостоятельно без соответствующего назначения врача. Специалист подбирает дозу лекарственного средства, длительность его применения, а также возможную комбинацию с другими антигипертензивными медикаментами.