Описание группы бета-блокаторы, представители

Фармакологическая группа бета-блокаторы включает большое количество препаратов. Они преимущественно используются для терапии артериальной гипертонии. Медикаменты способны снижать частоту сокращений сердца, поэтому назначаются для комплексной терапии аритмии, а также для профилактики повторного инфаркта миокарда.

Бета-блокаторы используется не только для в кардиологии при патологии сердца и сосудов. Раньше препараты активно назначались для комплексной терапии алкогольного делирия, тиреотоксикоза, глаукомы с повышением внутриглазного давления, нарколепсии, мигрени.

Как действуют

Молекула соединений бета-блокаторов имеет определенные свойства с катехоламинами (адреналин и норадреналин), которые позволяют конкурентно связываться с соответствующими рецепторами (бета₁-и бета₂-адренорецепторы). При этом эффект, характерный для адреналина, не развивается, то есть осуществляется блокирование рецепторов для воздействия катехоламинов. В результате блокады бета-рецепторов реализуется несколько фармакологических эффектов:

• Нормализация частоты и ритма сокращений сердца.
• Снижение артериального давления за счет уменьшения сердечного выброса и частоты сокращений сердца.
• Влияние на функциональное состояние ренин-ангиотензиновой системы – снижается выработка ренина клетками юкстагломерулярного аппарата (ЮГА) почек, который отвечает за образование ангиотензина (биологически активное соединение, участвующее в регуляции тонуса артерий) из предшественника.
• Уменьшение активности вазоконстрикторных нервов вегетативнойсистемы, которые отвечают за сужение артериальных сосудов и повышение артериального давления.
• Подавление выраженности апоптоза (программируемая на генетическом уровне гибель клеток) кардиомиоцитов, который активируется под действием катехоламинов. Фармакологический эффект особенно важен при использовании медикаментов группы для профилактики повторной гибели тканей сердца.
• Активизация аргинин-нитроксидной системы в клетках сосудов, которая вызывает их расширение.
• Блокада части кальциевых каналов в мышечных клетках сердца, вследствие чего уменьшается сила сокращений и потребность в кислороде.

За счет реализации фармакологических эффектов практически все бета-блокаторы оказывают несколько лечебных воздействий на сердечно-сосудистую систему и другие органы:

• Снижение частоты сокращений сердца.
• Уменьшение уровня системного артериального давления.
• Снижение потребности тканей (мышца, проводящая система) в кислороде.
• Снижение вероятности разрыва атеросклеротических бляшек с последующим внутрисосудистым образованием тромбов.
• Уменьшение вероятности развития сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт, инсульт).

После приема таблетки внутрь соединение хорошо всасывается в кровь, равномерно распределяется в тканях. Оно практически не вступает в метаболизм. Длительность воздействия сохраняется в течение 24 часов (практически все бета-блокаторы принимаются один раз в сутки).

Когда назначается

Применение медикаментов бета-блокаторов показано при наличии следующих заболеваний сердечно-сосудистой системы:

• Артериальная гипертония (гипертоническая болезнь).
• Стенокардия (ощущение сдавливания в груди на фоне недостаточного поступления крови).
• Инфаркт миокарда (препараты также используются для профилактики).
• Аритмии (нарушение частоты и ритма сокращений сердца различного происхождения).

Выявление показаний к использованию препаратов осуществляет лечащий врач. Предварительно обязательно назначается дополнительное объективное обследование, включающее ЭКГ, коагулограмму.

Когда нельзя использовать

Выделяется несколько противопоказаний для применения медикаментозных средств бета-блокаторов, к ним относятся:

• Повышенная (гиперсенсибилизация) повышенность к компонентам лекарства.
• Брадикардия, при которой пульс меньше 50 в минуту.
• Некоторые виды блокад, препятствующих прохождению импульсов в проводящей системе сердца.
• Бронхиальная астма (аллергическая патология, сопровождающаяся выраженным спазмом бронхов в ответ на поступление аллергена в организм).
• Хроническая обструктивная патология легких.

Медицинские противопоказания должны быть исключены перед началом применения бета-блокаторов.

Негативные реакции

В целом медикаментозные средства группы бета-блокаторы переносятся неплохо. На фоне применения возможно появление следующих побочных эффектов:

• Головокружение различной степени выраженности, в том числе спровоцированное артериальной гипотонией.
• Снижение уровня артериального давления ниже нормы.
• Брадикардия – уменьшение частоты сокращений сердца менее 50 в минуту.
• Общая слабость.
• Повышенная утомляемость.
• Спазм бронхов с нарушением функции внешнего дыхания.

При появлении первых признаков развития негативных реакций прием таблеток или капсул с бета-блокаторами необходимо прекратить и обратиться к лечащему врачу. Специалист при необходимости назначит дополнительное обследование и определит целесообразность дальнейшего применения медикаментозного средства.

Виды

В зависимости от преимущественного воздействия на определенные виды рецепторов, выделяются 2 основные группы бета-блокаторов:

• Препараты, которые оказывают воздействие только на бета₁-рецепторы (кардиоселективные бета-блокаторы) – медикаменты преимущественно оказывают эффекты в отношении функциональной активности сердца. Они снижают частоту сокращений сердца, оказывают отрицательное инотропное действие, а также уменьшают силу сокращений.
• Медикаменты, которые одновременно воздействуют на бета₁- и бета₂-рецепторы (неселективные бета-блокаторы) – вызывают изменения функционального состояния сердца, а также снижают периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление.

Выбор группы препаратов для лечения сердечно-сосудистой патологии определяется тяжестью и характером течения заболевания.

Какие особенности

Основной особенностью бета-блокаторов является комплексное терапевтическое действие, которое не ограничивается снижением уровня артериального давления. Препараты оказывают положительное влияние на функциональное состояние сердца, предотвращая развитие необратимых изменений в нем.

Представители

Бета-блокаторы представлены большим количеством препаратов. Наибольшее распространение в клинической практике получили следующие представители группы (представлены непатентованные международные названия):

• Пропранолол (Обзидан, Анаприлин) – неселективный бета-блокатор, который оказывает влияние не только на сердце и сосуды, но также другие органы. Поэтому препараты группы часто вызывают развитие побочных эффектов, к которым относится спазм периферических сосудов (нельзя использовать при болезни Рейно), нарушение эректильной функции у мужчин.
• Атенолол – лекарство обладает выраженным терапевтическим воздействием на сердце. Оно практически не проникает в ткани центральной нервной системы, поэтому не вызывает сонливости. На фоне его использования разрешается выполнение потенциально опасной работы (вождение автомобиля или другого транспорта). Лекарство в меньшей степени обладает способностью предупреждать развитие инфаркта миокарда или инсульта головного мозга.
• Метопролол (Корвитол, Эгилок) – кардиоселективное средство, который с зависимости от формы (циртрат или сукцинат) может оказывать лечебное действие в течение 8 или 12 часов.
• Бисопролол (Арител, Конкор) – самый популярный кардиоселективный препарат, который обладает всеми преимуществами современных лекарств. Он используется для лечения гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности.
• Карведилол (Дилатренд) – из всех представителе оказывает меньшее воздействие на частоту сокращений сердца. Препарат в большей степени снижает артериальное давление за счет уменьшения периферического сопротивления сосудов.
• Небиволол (Небилет, Небиватор, Бинелол) – современный кардиоселективный медикамент, который оказывает небольшое количество побочных эффектов. Преимущественно используется для комплексной терапии пациентов с сердечной недостаточностью и сахарным диабетом.

Назначение препаратов группы может осуществлять только врач по медицинским показаниям. Отмена препарата проводится осторожно с постепенным снижением дозировки лекарства. При резком прекращении приема лекарства повышается риск развития «синдрома отмены», который включает учащение сокращений сердца, существенное повышение артериального давления, а также аритмию.